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助開發新藥物 國衛院合成全球首個石松科生物鹼

:

現用於治療風濕痺症及跌打損傷的伸筋草，含有許多「石松生物鹼」天然物，此類天然物被用於研究治療愛滋病、流感與糖尿病等疾病，但松鹼天然物對化學合成來說是一大挑戰。科技部今天(27日)指出，國家衛生研究院團隊創下全球首個以合成方式得到「石松科生物鹼」，且大幅縮減合成步驟，未來將能應用於新藥物開發，包括愛滋病、流感與糖尿病等。#請聽記者楊文君的報導#

科技部27日指出，國家衛生研究院生技與藥物研究所副所長兼研究員謝興邦，帶領研究團隊，歷經6年以化學合成技術，創下全球第一個以合成方式得到「石松科生物鹼」(Isopalhinine A)，並登上頂尖國際期刊「應用化學」(Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 2018, 57, 15572-15576)。

謝興邦表示，石松鹼天然物的多環化學結構相當複雜，對於化學合成來說是一大挑戰，他們的團隊成功完成了生物鹼(Palhinine)的多樣性合成，有助於該類型生物鹼的相關藥效研究。

謝興邦提到，2017年中國大陸蘭州大學的樊春安教授的研究團隊信用卡限時刷卡折扣，經過5年多的努力才完成了Palhinine A及Palhinine D的化學合成，但合成步驟繁瑣複雜，且總產率極低，國衛院的研究不但大幅提高 Palhinine A及Palhinine D的合成效率，總合成步驟少於20步驟，更可貴的是總產率還提高到4%至5%，比起國外的研究大幅提升超過5倍的合成效率。他說：『(原音)當初我們在發表時，人家就說，你們怎麼可能在20步之內合成一個這麼複雜的化合物，這是過去從來沒有人做得到的事。』

謝興邦強調，未來團隊將更進一步探討石松生物鹼及衍生物的可能生物活性；團隊的合成經驗與策略，也能應用於藥物開發，並藉此研發愛滋病、流感與糖尿病新藥物。

原始連結

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