20101130 W2 1542
最近從網路上找到的一篇文，難得看見這麼深入的從醫學、藥學角度寫出小類的介紹及作用機轉，也讓我終於查到『甲基類固醇Methylprednisolone』和一般『類固醇prednisolone』不同的地方在哪，於是借作者的文放一下。
作者網頁：http://mulicia.pixnet.net/blog/post/3855156
由於臺灣對皮質類固醇大量濫用的結果，常會碰到病人拒絕使用類固醇，不少民眾，甚至醫療人員也會過度恐懼類固醇的副作用，可以說是【聞類固醇而色變】，其實類固醇就像是一把利刃，用得好可以救人無數，用不好卻會要人命，藉由下面的敘述，希望能讓大家了解，不再對皮質類固醇產生誤解、懼怕。
皮質類固醇是一種人工合成的荷爾蒙，與人體內腎上腺皮質所分泌的皮質醇(hydrocortisone)具有相等功能，皮質類固醇誕生於1948年，由美國風濕病專家亨趣先生所發明的，他讓嚴重關節炎不能走路的病人，每天注射類固醇，幾天之後，這些病人居然能夠起立走路，甚至跳舞，這些病例發表在國際醫學會引起極大的震憾。
類固醇又稱【腎上腺皮質素】，是存在人體內正常情況下分泌的荷爾蒙，腎上腺在正常人的功能，可以幫助維持血壓及心臟血管功能，可以減緩免疫發炎反應，對抗胰島素代謝葡萄糖的能力，並可調節蛋白質、醣類及脂肪之新陳代謝。在特殊的情況下會大量分泌，讓身體可以應付一些緊急的需要，所以又屬於【壓力性荷爾蒙】的一種。皮質類固醇的分泌，受到腦下垂體所分泌腎上腺皮促素的管制，而腎上腺皮促素又受到下視丘所分泌皮質釋放因子調控。
腎上腺皮質所分泌的類固醇荷爾蒙，共有三類：
(一)、糖化皮質類固醇(glucocorticoids)
(二)、礦物皮質類固醇(mineralocorticoids)
(三)、雄性素(androgens)。
而一般大家所常說的類固醇，多半是指glucocorticoids，在體內扮演很重要的角色。
皮質類固醇的藥理作用複雜，且涉及體內許多生理系統，對於類固醇藥物的機轉認為在細胞質中有類固醇接受器，當類固醇與之結合後進入細胞核內，與特定DNA接受器結合，影響mRNA和蛋白質的合成，產生類固醇效應。有一些共同的作用，包括了抗發炎反應，控制鈉和水的平衡，負責脂肪和蛋白質的新陳代謝，下視丘---腦下垂體---腎上腺軸(HPA axis)的抑制作用等。
一、抗發炎反應：
1.使微血管通透性穩定，減少滲出液。
2.使炎性細胞的細胞膜穩定，減少釋放組織胺。
3.抑制白血球之偽足運動，減少發炎部位的白血球聚集。
4.干擾過敏物質的合成、儲存與釋放。
二、代謝的影響：
1.促進肝臟葡萄糖新生作用(gluconeogenesis)
2.抑制週邊組織對胺基酸的利用
3.具抗胰島素作用，加速脂肪酸自脂肪細胞中移出
4.具抑制生長激素作用
所以如糖尿病患者應留心其對血糖的影響，而對正在成長中的兒童應注意其抑制生長作用。
三、對醣類及鈉滯留作用
鈉滯留作用以cortisone及hydrocortisone較高，prednisolone及prednisone較弱，而其他大多數合成的glucocorticoids幾乎沒有mineralocorticoids的作用。
+對於易產生水腫反應的病人，用藥時應特別注意。
大部份的glucocorticoids都可經消化道充分吸收，很快的由血中分佈至肌肉、肝、皮膚、腸道、腎臟等組織中，在體內百分之八十的hydrocortisone與血液中的蛋白質結合，包括albumin及globulin，只有未結合的hydrocortisone可進入細胞與細胞質內的接受器結合，引發一系列的反應。皮質類固醇主要由肝臟代謝，cortisone口服後經肝臟轉換成hydrocortisone才具生物活性。
Glucocorticoids的抗發炎強度，大約與其生物半衰期相關，依其作用時間的長短，可將glucocorticoids分為三類：(一)短效(半衰期8~12小時或抑制ACTH<24小時)；(二)中效（半衰期18~36小時或抑制ACTH<36小時）及(三)長效（半衰期36~54小時或抑制ACTH>48小時）。若將自然產生的cortisol(hydrocortisone)的抗發炎效力當作1，則其他合成類固醇的抗發炎效力如下。
皮質類固醇的比較（當量、效價及半衰期）
名 稱 | 相當劑量(mg) | 抗發炎相對強度 | 相對的鈉滯性 | 半 衰 期 |
血液(分鐘) | 生理作用(小時) |
短效期藥品 |
Cortisone | 25 | 0.8 | 2 | 30 | 8~12 |
Hydrocortisone | 20 | 1 | 2 | 80~118 | 8~12 |
中效期藥品 |
Prednisone | 5 | 4 | 1 | 60 | 18~36 |
Prednisolone | 5 | 4 | 1 | 115~212 | 18~36 |
Triamcnolone | 4 | 5 | 0 | >200 | 18~36 |
Methylprednisolone | 4 | 5 | 0 | 78~188 | 18~36 |
長效期藥品 |
Dexamethasone | 0.75 | 20~30 | 0 | 110~210 | 36~54 |
Betamethasone | 0.6~0.75 | 20~30 | 0 | 300 | 36~54 |
常見皮質類固醇的副作用有那些？
類固醇的副作用與其用量多寡和使用時間長短有關，用量愈大，使用時間愈久，則副作用出現的機會越高，包括：皮膚變薄、微血管擴張；骨質疏鬆；胃或十二指腸潰瘍；多毛症；粉刺；性功能障礙；水及電解質不平衡（鈉滯留、水腫）；肌肉病變；青光眼；白內障；生長遲滯；次發性無月經；高血糖；高血脂；因脂肪組織溶解，重新分佈在中心軀幹，故產生庫欣氏症狀，如月亮臉(moon face)、水牛肩、青蛙肚。
服用皮質類固醇應注意那些事項？
為了減少副作用的產生，特別是HPA軸的抑制，使用時應注意：
1.勿自行停藥、調藥
2.可能引起腸胃不適，應與食物一起服用
3.按時服藥，服用類固醇應配合體內腎上腺皮質高峰，儘可能於晨間服用，因為腎上腺皮質活性於清晨2點至8點最高，下午4點至午夜最低
4.一旦臨床療效顯現，應即刻考慮停藥
5.隔日給藥法適合須長期服用類固醇患者
類固醇正確的使用可以救人無數，當病情的需要，在醫生的處方下，可以安心的服用，並定期追蹤治療，不要因害怕而誤解了類固醇這顆仙丹。
文章定位：
針扎歲月-94, (悄悄話)