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2008-12-20 17:14:44 | 人氣(20) | 回應(0) | 上一篇 | 下一篇

吳天賞教授研究發現antofine對腫瘤細胞生長具有很強的抑制作用

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中央社訊息服務20081202 11:25:28台南)癌症一直高居台灣十大死因之首,並仍在節節上升,如何有效使用藥物殺死癌細胞或減緩癌細胞的生長一直是科學家努力的目標。國立成功大學理學院化學系特聘教授吳天賞利用有機化學的合成方法,建立菲并吲哚啶生物鹼,並將所合成出情趣用品的antofine(1a)、deoxypergularine(1b)及其中間產物對人類肺癌細胞(A549)、人情趣類乳癌細胞(MCF-7)、鼻咽癌細胞(KB)及多重抗藥性鼻咽癌細胞(KB-VIN)癌細胞株進行的細胞毒殺活性測試,結果發現antofine(1a)對前四種癌細胞株均有極佳的細胞毒殺活性。其半數有效濃度EC自慰套50值範圍介於0. 16~0.45μg/mL,若(1b)與antofine(1a)作比較,發現deox情趣用品ypergularine(1b)細胞毒殺活性強度明顯小於antofine(1a),其半數有效濃度介於0.011~0.043μg/mL。 成情趣大理學院化學系教授吳天賞從研究證實antofine(1a)針對腫瘤細胞之生長具有很強的抑制作用,這對於目前抗癌藥物的開發提供一個新的契機,且是新的先導抗癌藥物,若進一步研發則可能發展出一種抗癌新藥。 吳天賞教授利用有機化學的合成方法,建立菲并×按摩棒54;哚啶生物鹼,其合成方法係利用氧化性偶合反應、電子環化反應和自由基環化反應等三個主要環化步驟,成功合成得到antofine (1a)及deoxypergularine(1b)及其脫氫衍生物(2a、2b、3a及3b)。 此外,脫氫四級銨鹽的化合物(2a、2b、情趣、3a及3b)也顯示具有一定程度的細胞毒殺活性,其半數有效濃度EC50值範圍介於0.2~8.26 μg/mL。除此之外,一內醯胺前驅物15b對於四種癌細胞株也顯示中等強度的細胞毒殺活性,其半數有效濃度EC50值範圍介於1.15~2.14 μg/mL。 由細胞情趣用品殺活性測試結果顯示,此類化充氣娃娃合物其菲環上甲氧基取代位置的改變,對於細胞毒殺活性有其重要的關聯性。可以清楚發現當甲氧基由C-2位置改成C-7位置時,細胞毒殺活性明顯下降約70倍。另外,若將雙鍵導入,則形成脫氫銨鹽情趣的化合物(2a、2b、3a及3b),且由於此類化合物上吡啶環帶有電荷,故推測會導致細胞通透性(celluar permeability)降低,因而使其細胞毒殺活性明顯下降。再者,若僅有四環結構的異喹&#潤滑液21833;酮化合物(13a及13b),對於肺癌細胞(A549)、乳癌細胞(MCF-7)、鼻咽癌細胞(情趣用品(KB)及多重抗藥性鼻咽癌細胞(KB-VIN)等四種癌細胞株則無明顯的細胞毒殺活性。 成大理學院化學系教授吳天賞感嘆癌症不僅是國人最嚴重之健康問題,也是世界各國面臨嚴峻挑戰項目之一。針對治療癌症的藥物及方法情趣用品,目前雖然新科技的成就日新月異,新藥、新方法不斷被開發出來,合併使用多種性質不同的藥,常能產生很好的短期治療效果,且多數僅能給予舒緩效益,其治療策略大部分都使用藥物殺死或減緩癌細胞的生長,這些藥物稱為細胞毒素(cytot情趣ic agent),由於至目前為止,藥物很少能達到完全治療癌症的效果,故一直吸引科學家不斷嘗試尋找新的抗癌藥物。 從事中草藥之研究工作三十餘年的吳天賞教授,始終致力於中草藥的成分分離與活跳蛋性研究,在參與生技製藥國家型研究計畫,利用生物活性當篩選指標導引下,已有許多發現與新訊息的提供,而其中具有抗癌活性的一類威而柔化合物為生物鹼菲并吲哚啶(phenanthro- indolizidine)。菲并吲哚啶(phenanthroindolizidine)是由三個苯環構成的菲(phenanthrene)接一個飽和吲哚啶雙環的生物鹼,於1935年從蘿藦科 (Asclepiadaceae)情趣用品)歐蔓屬(Tylophora)植物中首次分離得到泰絡弗啉(tylophorine),而到目前為止,已經超過60種菲并吲哚啶(phenanthroindolizidine)與菲并喹啉 (phenathroquinolizidine)類生物鹼的報導。此類生物鹼於文獻中報導具有許多的生理活性,情趣括抗發炎、抗白血病、抗微生物、抗癌、抗痢疾、抗血管新生、抗蟲、抗菌、抑制蛋白質的合成等活性,其中對於抑制多種癌細胞生長之活性更為顯著。 在研究當中,吳天賞教授從厚殼桂(Cryptocarya chinensis)及稜果榕(Ficus septica)等植物順利分離此類化合物的存在,其中所分離得到的純化合物antofine,經過篩選其細胞毒殺活性後,發現有很強的抑制癌細胞生長之活性,於是引發更廣泛研究其它生理活性及構造關係的興趣,因由植物抽取之量稀少,此類化合物曾經由國外大藥廠選擇為開發抗癌新藥之標的,但因有中樞神經作用的副作用而被迫放棄,惟過去吳天賞教授曾參與美國北卡羅來納大學李國雄教授針對此類未環合衍生物之合成及抗癌活性研究,發現抗癌活性很強且無中樞神經副作用,目前已完成antofine(1a)和其異構物deoxypergularine(1b)及其脫氫衍生物(2與3)合成之研究,並著手評估更詳細藥理活性和動物體內之毒性與安全試驗。 吳天賞教授,現為成功大學特聘教授,任教於成功大學化學系。歷任靜宜文理學院應用化學系副教授、美國北卡羅來納大學藥學院博士後研究員、成功大學教授、成功大學研究發展處企劃組召集人、成功大學化學系系主任、成功大學化學系教授兼通識教育中心主任、國立中國醫藥研究所所長、靜宜大學化學系兼任講座教授等職務。 吳天賞教授專研生理活性天然物之分離、構造決定、構造修飾與合成,以及有機化學、儀器分析、藥物化學、生藥學等等領域。由於他的教學與研究成就卓著,國際學術聲望崇隆,獲獎無數,曾獲國科會優等研究獎連續共計8次(76~83年)、國科會甲等研究獎(73~89年,除76~83年優等獎)、81年度教師編著、設計、專科學校教學資料一等獎、國立成功大學特聘教授。(終身榮譽)、第十三屆「王民寧獎」(92年)、靜宜大學化學系兼任講座教授(95~)、第二屆永信李天德基金會「卓越醫藥科技獎」(95年)、李國鼎科技講座榮譽學者獎(96年)等殊榮 。971202j 圖說:成大吳天賞教授研發antofine抗癌新藥 ,對腫瘤細胞生長具有很強的抑制作用

台長: 心心
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