針對PE治療所開發的SSRI
達泊西汀是第一個專門針對PE治療所開發的SSRI,由于它獨特的藥代動力學和藥效學特點有可能克服上述SSRIs的缺點,故單獨列出介紹近來公布的初步臨床研究結果。
達泊西汀是一種水溶性藥物,口服迅速吸收,60~80min達到藥物血漿峰濃度而快速起效,然后通過多種途徑代謝成無活性產物使血漿藥物濃度快速下降。30mg和60mg劑量血漿半衰期均為90min,服藥24h后血漿藥物水平低于峰濃度的4%,和目前常用的SSRIs藥代動力學相比,達泊西汀的體內快速清除可以防止多次用藥引起的藥物蓄積。 其最常見不良反應為與服藥劑量相關的輕度一過性惡心,其他不良反應均少見,按需服用達泊西汀對性方面的不良反應如性欲下降(<1%)和勃起能力下降(<%4)發生率均較低。
根據目前初步臨床研究結果,達泊西汀似乎與其他SSRIs相比離PE的理想治療藥物更為接近。目前該藥的大規模全球臨床試驗正在進行中,國內也有多家單位參加了這一國際性多中心隨機、雙盲、對照三期臨床試驗,對其療效和安全性進行威評價。
五、PDE5抑制劑和SSRIs的合用 在臨床工作中常常會發現PE合并ED并不少見,但其具體流行病學數據不是很清楚。PE和ED具有相一致或類似的病理生理過程,即PE和ED都可能存在交感神經系統興奮性升高,腎上腺素釋放增加,降低射精閾值并使陰莖海綿體平滑肌收縮導致ED。在國內SSRIs研討會上,有學者提出PDE5抑制劑能否和SSRIs合用的問題。最近公布的一項研究證實,達泊西汀和他達拉非以及西地那非沒有明顯的藥物代謝相互作用,盡管西地那非使達泊西汀藥物血漿濃度.時間曲線下面積(AUC)增加了22%,但沒有明顯臨床意義,初步結果表明PDE5抑制劑和SSRIs合用耐受性較好。國內一項研究發現聯合應用西地那非和舍曲林比單用舍曲林治療早洩療效要好,但同時引起的頭痛、頭暈和潮紅等不良反應也稍有增加。
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