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2023-06-16 09:28:20| 人氣7| 回應0 | 上一篇 | 下一篇
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偉哥降血壓,能替代降壓藥嗎?能和降壓藥一起吃嗎?本文講出實情

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有讀者朋友提出瞭一個有意思的問題:“聽說威而鋼當時就是作為降血壓藥來開發的,後來才成瞭治療男性問題的藥,那有高血壓的男性,能不能吃威而鋼替代降壓藥,‘一舉兩得’呢?”



對於這位朋友的想法當然是很好的,如果能用一種藥解決高血壓和男x功能障礙兩大問題,當然也是非常理想的,但如果我們從藥理作用和藥物效用方面來分析的話,這種想法恐怕還是很難實現的。今天的這篇科普,就來和大傢聊一下“威而鋼”和降壓藥的那些事兒。

藍色小藥丸的傳奇故事

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對於西地那非開發的故事,很多朋友已經是耳熟能詳瞭,再簡單給大傢介紹一下。

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首先需要糾正的一點是,西地那非最初開發的目標,並不是降壓藥,而是改善心臟血流,緩解心絞痛的心血管藥物,研究者認為,西地那非對於磷酸二酯酶具有抑制作用,因此能夠起到改善心肌供血,緩解心絞痛的作用。

在這樣的基礎上,藥物開發者需要對藥物進行實際的臨床驗證,證明藥物的潛在作用,但在實際的臨床試驗過程中,研究者發現西地那非對於緩解心絞痛,改善心肌供血等方面,並沒有顯著的作用,因此,該藥物的研究也因此而宣佈失敗。就在這時,奇妙的事情發生瞭,在臨床試驗失敗的藥物回收過程中,有很多男性患者不願意交出他們的藥物,最終通過調查才發現,西地那非雖然沒有起到改善心絞痛的作用,但卻讓很多男性的勃起功能障礙問題得到瞭有效的改善。



於是研究人員另辟蹊徑,對西地那非改善男性勃起功能障礙的適應癥進行瞭進一步的臨床研究,研究證明,該藥物在改善男性問題方面,有效性和安全性都比較高,最終,西地那非成為瞭首個在全球獲批的PDE5抑制劑類藥物,用於男性勃起功能障礙的治療,多年來銷量都在上百億元以上,它的原研公司(輝瑞)也因此而名聲大噪,曾經一度成為全球第一大制藥公司。

這樣的故事告訴我們,我們在藥物開發的過程中,就像摸著石頭過河,有時候期望的藥理作用可能並不一定在臨床實驗中得以實現,而在某些特殊情況下,還會出現西地那非這種無心插柳柳成蔭的情況。在臨床開發的過程中,我們對藥物的藥理作用的認識也是不斷加深的。

高血壓與男x功能障礙密切相關

很多朋友都知道,高血壓是造成心腦血管疾病的主要危險因素,長期的高血壓不控制與冠心病,心功能下降、腦卒中等多種重大疾病都密切相關,殊不知,高血壓對於人體健康的危害,還包括瞭對於男性勃起功能的重要影響。

高血壓會加速血管的硬化狹窄,不但會對冠狀動脈等大血管造成影響,同樣的一些小動脈血管同樣也會受影響。男性的勃起功能的正常實現,離不開血液在海綿體中的充盈和流動,高血壓影響血管健康,導致血流不暢或者血管的舒縮功能變差,都會導致男性的勃起功能障礙問題。

因此,對於男性來說,對升高的血壓積極加強控制,不但有利於保護心、腦、腎等功能,對於保護男性的x功能,減少男x功能障礙的發生率,也是很重要的。

西地那非改善男x功能,降血壓的作用機理

西地那非是一種5型磷酸二酯酶抑制劑,5型磷酸二酯酶是降解血管活性物質環磷酸鳥苷(cGMP)的重要生物酶,如果能夠抑制這種酶的活性,從理論上來說,就能夠激活血管的一氧化氮反應,從而達到舒張血管的作用。在西地那非的臨床前研究中,這個藥物也確實顯示出瞭它的效用,西地那非在體外實驗中能夠有效擴張動脈和靜脈血管,因此,研究者曾經一度認為西地那非能夠是一種潛在的改善心肌供血的心血管藥物。

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但在臨床研究中,西地那非的效果並不如人意,研究在臨床研究過程中發現,西地那非口服後1小時即可達到血漿濃度的峰值,但在肝臟中代謝的首過效應明顯,經過首過效應後的生物利用度隻有41%左右,雖然也顯示出瞭一定的降壓作用,但效果非常微弱,再加上這個藥物的半衰期較短,降壓效果的持續時間也很短,增加劑量也不能起到有效降壓的作用,因此,西地那非作為降壓藥物使用來說,降壓效果不明顯,作用時間短,都是它的短板,缺陷也很明顯的。

但在男性的海綿體組織的血管中,分佈著大量的5型磷酸二酯酶,西地那非對於5型磷酸二酯酶有強效的抑制作用,這種抑制作用減少瞭這些血管中的cGMP的降解,從而達到擴張血管,改善血流量的作用。

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因此,對於有男性勃起功能障礙的患者,特別是由於血流問題導致男x功能問題的患者,使用西地那非後,藥物對於男x功能障礙的改善效果還是很顯著的,因此,西地那非的擴張血管作用,在降血壓方面沒有起到好的效果,但在改善局部血流方面,卻效果顯著。最終也使其成為瞭治療男x功能障礙問題的經典藥物。

西地那非與降壓藥、心血管藥物合用的註意事項

通過前面的介紹我們可以知道,西地那非也有輕度的降壓作用,對於高血壓患者來說,這個藥物能不能和降壓藥一起合用呢?



從作用強度方面來看,西地那非的降壓效果非常微弱,而且與劑量不存在相關性,主流的幾類降壓藥,如地平類,沙坦類,普利類,β受體阻滯劑類,以及利尿劑類藥物,與西地那非的降壓作用機理都不相同,藥物合用也不會帶來協同的降壓作用,因此,在這種情況下,高血壓患者在服用常規降壓藥的同時,服用西地那非一般是沒有問題的,也不會帶來低血壓的風險。

但有兩類藥物合用時應該註意,一類是硝酸酯類藥物,硝酸甘油,單硝酸異山梨酯等藥物都屬於此類,這類藥物的作用機理與西地那非的作用機理有疊加作用,都是促進一氧化氮反應的藥物,這兩類藥物合用,可能會加大藥物擴張血管的作用,帶來致命的低血壓風險,因此,對於服用硝酸酯類藥物的朋友,應該是禁用西地那非的。

另一類藥物時α受體阻滯劑類藥物,這類藥物雖然已經不是主流的一線降壓藥,但在某些難治性高血壓或合並攝護腺增生的患者,都是常用藥物,這類藥物的擴張血管作用,與西地那非也一定的協同性,因此,合用西地那非,產生低血壓的風險也會更高,因此,對於服用此類藥物的朋友,也應該慎用西地那非。

台長: 對你好
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